核心技术

      ZX-101用于抑郁症、阿尔茨海默病的治疗

       核心技术:基于PDE44个亚型(PDE4A/B/C/D)氨基酸序列的差异性以及活性空腔特点,结合传统 PDE4抑制剂结构特点,兰晟医药成功设计并合成了新型PDE4D选择性抑制剂。与现有的其他PDE4抑制剂相比,ZX-101PDE4D的亚型选择性增加, 同时具有对PDE4变构调节机制。





优势

1、ZX-101具有改善认知及抗抑郁的作用;

2、相比于目前已上市的抑郁症药物,ZX-101起效时间大大缩短;

3、兰晟医药在PDE4的设计、合成及药效学评价领域处在国内外领先水平,PDE4在前期药效、药理、毒理、药物动力学实验中,均表现出绝对优势,有望成为潜力巨大该类别I类新药;

4、传统PDE4抑制剂如Rolipram,其严重的致呕吐作用导致患者中断治疗,ZX-101解决了目前PDE4抑制剂在致呕吐等不良反应方面存在的缺陷,因而患者的接受和顺应性大大增加;

5、ZX-101是PDE4D亚型高选择性、高亲和力抑制剂。




                                   相较于第一代PDE4抑制剂,ZX-101对PDE4D的选择性较高                                            ZX-101及对照药 Rolipram 在比格犬中的致呕吐作用